放射性药物

体外放射分析用试剂盒不属于放射性药物，而应归类为试剂

基本特性

放射性
体内效应取决于被标记物特性
脱标与辐射自分解
- radiotion self-decomposition 某些被标记物对射线作用敏感，射线作用下可发生化学结构变化或生物活性消失，导致放射性药物体内生物学行为改变
计量单位：放射性活度，而非化学量（物质的量）
- $\rm {}^{99m}Tc$ 标记，一次370MBq（10mCi），化学量仅e-10~e-9mol
有效使用期

诊断用放射性药物

衰变方式：
- $\rm {}^{99m}Tc$ ：同质异能衰变，γ
- $\rm {}^{201}Tl, {}^{111}In, {}^{67}Ga, {}^{123}I$ ：电子俘获衰变，发射特征X线或γ
- $\rm {}^{11}C, {}^{15}O, {}^{13}N, {}^{18}F$ ： $\beta^+$
- 带电荷射线电离能力强，容易对组织造成损伤，穿透能力弱
光子能量：
- SPECT 100-250keV，能量过高会穿透晶体；不在此范围可加用适当准直器
有效半衰期：检查过程用时1.5倍左右最合理
靶/非靶比值（T/NT）

治疗用放射性药物

放射性核素来源

核反应堆
回旋加速器： $\rm{}^{11}C, {}^{13}N, {}^{15}O, {}^{18}F$ $^{11} C,^{13} N,^{15} O,^{18} F$
- 发射β+或γ射线
- 一些正电子核素半衰期短
- 比活度高
- 用途广
放射性核素发生器：长半衰期的放射性母体核素中分离出较短半衰期的子体
- $\rm {}^{99}Mo-{}^{99m}Tc$ 发生器：色谱柱型
- 钼-锝发生器

同位素交换法：AX+BX* => AX* + BX，所用于I、P、S
化学合成法：11C和131I标记多肽、蛋白质等大分子
- 11C：逐步合成
- 131I：取代法，离子I氧化为单质I，与蛋白质或多肽中酪氨酸、组氨酸或色氨酸残基上苯环/咪唑环反应，取代H
生物合成法：单克隆抗体
金属络合法

质量控制

物理鉴定
- 性状：大多数无色澄清。可有颜色、颗粒（Tc聚合物）
- 放射性核素纯度：放射性核素活度/总活度（含有放射性杂质）
- 放射性活度：Bq，一般标示值±10%，治疗用±5%
- 放射性浓度：1ml标记产物，Bq/ml
化学
- pH：3-9均可，但理想7.4
- 标记率：标记物放射性/总投入放射性
  - 放射性纸层析、薄层层析、高效液相色谱
- 稳定性：体外（PBS或人血清），薄层色谱等放射性纯度模拟标记物体内稳定性
- 放射化学纯度：以特定形式存在的放射性活度/总活度，一般不低于90-95%
- 放射性比活度：单位质量的某种放射性物质的放射性活度，Bq/g、Bq/mol、Bq/mmol
- 化学纯度：与放射性无关

不良反应

方法学原理

特异性结合
合成代谢：131I、18F
细胞吞噬：99mTc-硫胶体静脉注入体内，被单核巨噬细胞吞噬，分布于肝（中等颗粒大小）、脾（500-1000nm）、骨髓（<20nm）
循环通路：静脉弹丸注射，腔静脉-右心房-右心室-肺血管床-左心房-左心室-升主动脉-主动脉弓-降主动脉
- 大于红细胞直径10um的99mTc-MAA随血液循环流经肺毛细血管前动脉和毛细血管床用于观察肺血流
选择性浓聚：99mTc-PYP可渗入结合急性心梗坏死心肌组织而不被正常细胞摄取
选择性排泄
- 肾小管分泌99mTc-EC
- 肾小管滤过99mTc-DTPA
- 肝多角细胞分泌到毛细胆管并排泄到肠道99mTc-HIDA
通透弥散
- 133Xe流经肺组织从血液弥散到肺泡内：肺灌注+通气
- 无电荷脂溶性小分子99mTc-HMPAO透过正常血脑屏障并长期留滞脑组织，评估灌注
离子交换与化学吸附
- 85Sr、18F是Ca2+和OH-类似物，可与羟基磷灰石的Ca2+和OH-离子交换
- 99mTc膦酸盐类化合物如99mTC-MDP主要吸附于骨无机物中，少量与有机物结合